Молнупиравир против COVID-19: испытания остановлены досрочно из-за высокой эффективности таблеток

Первые результаты, опубликованные разработчиком, показывают: противовирусная таблетка молнупиравир вдвое снижает вероятность госпитализации или смерти у пациентов с впервые выявленным COVID-19.

Испытания проводились на людях с высоким риском тяжелого течения болезни. В группе плацебо госпитализировали 14,1% участников, восемь из них умерли. Среди принимавших препарат этот показатель составил 7,3%, а смертельных случаев не зафиксировано.

Частота побочных эффектов была схожей в обеих группах. Однако меньше пациентов, получавших молнупиравир, прекратили из-за них терапию. Конкретные нежелательные явления не уточняются.

Препарат показал одинаковую эффективность против гамма-, дельта-, мю-вариантов и более ранних версий коронавируса. Его важное преимущество — таблетированная форма, позволяющая начать лечение сразу после положительного теста.

Промежуточные итоги оказались настолько обнадеживающими, что независимые эксперты решили досрочно остановить глобальное исследование. Разработчик, компания Merck, планирует запросить разрешение на экстренное применение в США и подать заявки в регуляторы других стран.

«Прекращение испытаний из-за того, что препарат действует слишком хорошо, — ситуация очень необычная», — отметил вирусолог Марк Денисон из Медицинского центра Университета Вандербильта.

Он проводил ранние лабораторные испытания молнупиравира и был поражён его эффективностью против нескольких коронавирусов. При этом Денисон не участвовал в клинических исследованиях.

Как и одобренный FDA ремдесивир, молнупиравир имитирует строительные блоки РНК вируса. Поддельные блоки нарушают работу фермента полимеразы, который используется для копирования, однако механизмы действия различаются.

Денисон пояснил, что ремдесивир, встраиваясь в растущую цепь РНК, замедляет полимеразу и в итоге заставляет её остановиться. Молнупиравир же вызывает множество мутаций, что приводит к разрушению полимеразы и других вирусных компонентов.

Эти мутации не только останавливают копирование, но и повреждают белки, необходимые для заражения клеток. Вирусы могут вырабатывать устойчивость к некоторым противовирусным средствам, однако, как отметил эксперт, с молнупиравиром такого не происходит из-за огромного числа вызываемых им повреждающих мутаций.

Merck заявляет, что к концу года сможет произвести до 10 миллионов курсов лечения. Компания также заключила соглашения с производителями дженериков более чем в ста странах с низким и средним уровнем дохода.